比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他内分泌作用，它与雄激素受体结合，而不激活基因表达，从而抑制雄激素的刺激，使前列腺肿瘤萎缩。前列腺癌属于与雄激素密切相关的肿瘤。故临床上主要用于前列腺癌的治疗，特别是早期对激素敏感性前列腺癌的治疗。常与促黄体生成素释放激素类似物或外科双侧睾丸切除术联合，应用于前列腺癌的治疗。在临床上称为全激素阻断治疗。