米非司酮在临床上多数用来抗击早孕，并且有治疗子宫肌瘤的作用。它的机理主要是能够医治或破坏排卵的功能，同时由于抗孕激素的作用，会破坏子宫内膜的生长，所以影响到受精卵的植入。同时米非司酮由于抗孕激素的作用，可以抑制子宫肌瘤的增长，也能够扩张和软化宫颈管。
但是它具有很强烈的胃肠道的刺激作用，所以病人吃了以后会有恶心。呕吐、头晕等一系列胃肠功能紊乱的症状。同时米非司酮长期吃会影响到肝脏的功能，会引起出血或者是肝功异常，所以要定期查肝功。米非司酮因为有子宫收缩、扩张宫口的作用，还会有部分病人伴有下腹部的疼痛。