作为一种H1受体拮抗剂，扑尔敏也被称为马来酸氯苯那敏片，可用于对抗过敏反应引起的毛细血管扩张、降低毛细血管通透性，以及缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。
其药理作用是通过抑制组织液中乙酰胆碱释放而发挥镇痛作用。扑尔敏具有持久的抗组胺作用，同时表现出明显的中枢抑制效应，可促进麻醉、镇痛、催眠和局部麻醉药物的作用。临床上主要用来治疗变态反应性皮肤病、哮喘发作期以及其他原因导致的气道高反应性疾病，对某些疾病可有一定疗效，但不能代替常规应用。
因此，扑尔敏可用于治疗多种皮肤过敏症状，包括但不限于荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症和日光性皮炎，此外，扑尔敏还可用于治疗过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物过敏和食物过敏等多种疾病。