透骨草的作用主要是祛风除湿、舒筋通络、活血止痛，对于风湿痹痛、筋骨挛缩、寒湿脚气、腰部扭伤瘫痪、经闭、阴囊湿疹、疮疖肿毒等症状都有一定的治疗效果。透骨草味甘、性温，归肺、肝二经，《本草纲目》中有记载，透骨草的名字，是用来治疗各种风湿、疼痛、痉挛、寒湿等疾病的，因为功效，可以舒缓骨骼，所以被称为透骨草。
目前研究表明，成分中含有挥发油、生物碱、酚类化合物及苷类等，水煎剂的镇痛、抗风湿作用与水杨酸类药物类似，使用后2-3个小时就能发挥作用，而且水煎剂还具有抗炎、杀菌、收敛创面的功效，适合于一般的疮疖肿毒。