墨旱莲所富含的三萜、香豆草醚、黄酮、噻吩、甾体和挥发油等多种活性物质，赋予其抗肿瘤、免疫调节、抗炎抗菌、增加冠脉流量、止血、镇痛、镇静等多重功效，同时还具备延长生命、耐缺氧等多重作用。该药品常用于治疗冠状动脉粥样硬化性心脏病、出血性疾病等疾病。
但需注意其性质为寒凉，若剂量过大则可能导致腹泻、腹痛等不良反应，因此，脾肾虚寒之人应避免使用，而胃弱便溏、肾气虚寒之人则应避免使用。此外，本品在煎煮时也有不同程度地产生沉淀或浑浊现象。