透骨草具有祛风除湿之功效，并具有解毒止痛之功效，透骨草为辛，苦，温，小毒之药，归肝、肾经。
临床中透骨草可应用于多种关节疼痛性疾病及风，寒，湿致肌肉和关节病变等。该药的运用，如与忍冬藤，威灵仙等配伍，适用于多种跌打损伤的治疗。
该药还可治疗妇女闭经，月经不调等症，与当归、桃仁、泽兰等药配伍。透骨草可外敷，适用于多种疔疮肿毒或蛇虫叮咬，将其粉碎后敷于患部，可达到解毒止痛之功效。
一般建议患者在医生的指导下使用药物，不可以私自使用，以免药物使用不当影响身体健康和病情恢复。