车前草有清热利尿、凉血、解毒等作用。主治膀胱热阻，小便不利，淋浊带下、暑湿、泄泻、吐血、尿血、肝热、目赤、咽喉肿痛，痈肿疮毒。
车前草能有效地抑制甲醛、右旋糖酐等所致的炎症性肿胀。车前草对由毛果芸香碱引起的高分泌量及由肾上腺素引起的低分泌量有一定的抑制作用。车前草能暂时提高小肠的分泌量，但对小肠的运动没有显著的影响。
此外，车前草中含有的车前子黄酮苷，在低剂量时，有减慢心率、增加波幅和增加血压的作用，而在高剂量时，则有明显的降压和心脏麻痹的作用。也可以让呼吸变得更深、更大、更慢，同时还可以促进支气管和消道的分泌，促进肠道和子宫的运动。
车前草与蒲公英、茵陈等药物一起服用，治疗黄疸性肝炎。对于需要用车前草来治病的病人，必须在医生的指导下使用。如果患者还在服用其他药物，请提前向医生或药剂师咨询，以防止这些药物之间的反应，从而影响到疗效。