睾酮主要通过促进男性性器官成熟和第二性征发育来实现其功能，此外还能促进蛋白质合成从而增加肌肉和体重、提高骨密度，激发造血功能，促进红细胞，白细胞生长等功能。临床多用于治疗男性不孕不育，男性性功能低下和男性更年期综合征等。
但睾酮用得不合适，非但不能使精子数量增多，反而有抑制精子生成之势。此外若要应用睾酮对肌肉塑形，若应用过多很可能引起肝肾功能受损，也会增加心梗和脑梗甚至引发肿瘤。如睾酮升高血液黏稠度、可能阻塞微血管、睾酮可能增加男性前列腺癌发病危险等，尤其对已患前列腺癌者更禁用。