氟比洛芬酯注射液的有效成分是氟比洛芬酯，这是一种非甾体抗炎药。当氟比洛芬酯注射液进入体内靶向分布到创伤及肿瘤部位后，氟比洛芬酯从脂微球中释放出来，在羧基酯酶作用下迅速水解生成氟比洛芬，通过氟比洛芬抑制前列腺素的合成而发挥镇痛作用，可适用于术后及癌症的镇痛，必要时可以重复应用。