此药一种抗叶酸类的抗肿瘤药，具有广谱的抗肿瘤活性，可以单独应用或者与其他的化疗药物联合使用。甲氨蝶呤可以采用不同的给药方式，口服经常用的剂量是2.5-10mg/d；如果是注射，用于绒毛膜癌常规剂量是15-30mg/d，需要肌注5天。如果是乳腺癌最大的剂量是40mg/m2，在第1天和第8天静脉给药。