依非韦伦片主要用于与其他抗病毒药物联合治疗HIV-1感染，依非韦伦片是人免疫缺陷病毒-1型(HIV-1)的选择性非核苷逆转录酶抑制剂。依非韦伦片是HIV-1逆转录酶(RT)非竞争性的抑制剂，依非韦伦片作用于模板、引物或三磷酸核苷，依非韦伦片兼有小部分竞争性的抑制作用。依非韦伦片远远超过临床治疗剂量的依非韦伦对HIV-2RT和人细胞DNA多聚酶α，β，γ和δ无抑制作用。