阿法骨化醇进入人体后，在肝脏被迅速转化，后者为维生素D3的代谢物，起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。骨化三醇是维生素D3的最重要活性代谢产物之一，通常在肾脏内由其前体转化而成。阿法骨化醇用于慢性肾衰合并骨质疏松患者。骨化三醇的口服剂量应根据患者的血钙浓度来决定，用于血液透析患者的肾性营养不良。