口服避孕药具有避孕和辅助治疗月经不调及妇科疾病两大功效。
口服避孕药以避孕为主，口服避孕药多由雌激素与孕激素复合而成，可以影响生殖过程的不同步骤，从而达到避孕效果。避孕药按其作用环节分为4大类，即抑制排卵类，妨碍卵子受精类，影响子宫活动和干扰受精卵着床类。
口服避孕药不但可以达到避孕的作用，而且还可以对月经不调，妇科疾病等有辅助的作用。例如多囊卵巢综合征导致月经不调或者闭经后，可遵医嘱服用口服避孕药。由于口服避孕药是以雌孕激素为主，雌孕激素会作用于人体激素水平促进子宫内膜的正常代谢，从而调节月经，使月经周期恢复正常。
目前市场上口服避孕药有长效避孕药，短效避孕药及紧急避孕药等3大种类，提示应结合实际选用合适避孕药物。强调紧急避孕药不应盲目使用，只可做为紧急避孕措施使用，而长期口服紧急避孕药可能会引起内分泌紊乱和月经不调。在口服避孕药的同时，还可以选择戴安全套，打避孕针和戴宫内节育环来达到避孕目的。