格列美脲的起始剂量为每日1mg，如果有必要可以增加每日剂量，前提是要通过定期监测血糖来进行剂量调整，建议剂量调整应该逐渐增加，比如每隔1-2个星期逐步增加剂量，到每天2mg、3mg或者4mg，每日的最大剂量不能超过6mg。
对于血糖控制良好的患者，每日剂量是1mg-4mg，格列美脲每天服用一次就可以，建议在早餐前立即服用，如果不吃早餐应该在第一次的正餐前立即服用。格列美脲是一个磺脲类的口服降糖药，主要是能够促进胰岛β细胞释放胰岛素，来达到降糖的作用。和格列本脲相比格列美脲的降糖作用更取决于血糖高低，当血糖水平降低的时候，格列美脲的促胰岛素分泌作用也随之减少，所以这是格列美脲的最大优势。