二甲双胍作用于胰岛外组织，通过增加肌肉对葡萄糖的摄取利用，抑制肝糖原输出，从而实现降糖作用。二甲双胍对于高脂血也有调节作用，长期服用二甲双胍，能够降低血液中的胆固醇和甘油三酯含量，有一定的减轻体重的作用。二甲双胍与磺酰脲类和格列类降糖药可以联合应用，具有协同作用，即可改善胰岛素分泌不足的问题，也可减少磺酰类的副作用—体重增加。二甲双胍是控制血糖的一线用药，一般不单独使用。