普萘洛尔是一种β受体阻滞剂，它可以同时阻断β1和2受体。β1受体主要在心脏和血管上存在。普萘洛尔阻滞心脏的β1受体，会导致心脏的收缩功能下降，心率的减缓，这些对心脏的作用会使收缩压和舒张压都有所下降。同时普萘洛尔阻断血管上的倍他1受体，会导致血管的扩张，尤其是对小动脉的扩张作用更强，可以有效的使血压下降。