阿替洛尔片是心血管疾病的治疗药物，主要对β1受体具有选择性的阻断作用，支气管平滑肌β2受体的亲和力比较低。阿替洛尔较小的剂量，即可以出现明显的降低心率，降低收缩力以及心排出量的作用，可以使血压下降。
阿替洛尔没有内在的拟交感活性以及膜稳定作用，阿替洛尔在临床上主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死，也可以用于心律失常。除了心血管方面的作用之外，可以用于甲状腺功能亢进的患者，也可以用于治疗嗜铬细胞瘤。在使用的时候需要注意，如果患者有心源性休克、病窦综合征、炎症，以及严重的窦性心动过缓，不能够使用阿替洛尔。