苯扎贝特属于血脂调节药，目前国内批准的适应症是用于治疗高甘油三酯血症、高胆固醇血症以及混合性的高脂血症，主要可以增加脂蛋白脂酶和肝脂酶的活性，促进极低密度脂蛋白分解代谢，使血液中甘油三酯水平降低，并且减少极低密度脂蛋白的分泌，降低低密度脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇，同时还可以升高高密度脂蛋白，并且降低血纤维蛋白原，该药物降低血液甘油三酯的作用要比降低血液胆固醇的作用要强。
苯扎贝特在用药之前需要明确病人的生理状态，对于肝功能不全或者原发性胆汁性肝硬化的病人，不能够使用苯扎贝特。对于患有胆囊疾病以及胆结石的病人，使用苯扎贝特可能会加重病情的症状。如果患有肾病综合征引起白蛋白减少的病人使用苯扎贝特，发生肌肉溶解疾病的风险会增加。如果是肾功能不全的患者，用药时间间隔需要调整，对于孕妇以及哺乳期妇女最好不要用药。
在服用方法和服用频次上，苯扎贝特缓释片应该在晚餐后整片吞服，不能够咀嚼或者掰碎使用，其他的普通剂型可以采用进餐的时候或者餐后服药。如果需要达到理想的降脂的水平，必须严格按照医嘱用药，需要长期、规律的服用，同时在用药期间要坚持控制饮食和改善生活方式，比如增加食物中蔬菜、粗纤维食物以及鱼类的比例，限盐，控制体重，适量增加运动，戒烟限酒。