卡托普利片主要用以治疗高血压以及心力衰竭，卡托普利属于竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌来减少水钠潴留。
卡托普利片还可以通过干扰缓激肽，降解扩张外周血管。对于心力衰竭的患者，卡托普利也可以降低肺毛细血管及肺血管等阻力，增加心输出量及运动耐受的时间。