左甲状腺素钠片主要用于甲状腺素的补充治疗，临床主要用于治疗非毒性甲状腺肿，甲状腺肿切除术后预防甲状腺肿的复发，甲状腺功能减退的替代治疗，抗甲状腺素药物治疗，甲状腺功能亢进症的辅助治疗，甲状腺癌术后的抑制治疗等。
由于该药物中所含的合成的左甲状腺素与甲状腺自然分泌的甲状腺素相同，与内源性激素一样，在外周器官中被转化为T3，通过与T3受体结合，发挥其特定的作用。人体不能区分内源性和外源性的左甲状腺素，因此作为内源性甲状腺素的补充治疗非常安全。在使用过程中，应定期监测甲状腺素水平，防止药物过量或者达不到有效浓度。一般T3的水平升高是判断药物过量的有效指标，比T4或者FT4的水平升高更有可靠的作用和意义。