普萘洛尔是一种非选择性β受体阻断剂。可有效阻断心脏的β受体，且对β1和β2受体均有拮抗作用，达到减慢心率、抑制心肌收缩、减慢传导、减少循环血量、降低心肌耗氧量的作用。临床上主要用于多种原因引起的心律失常，也可应用于冠心病、心绞痛、高血压、嗜铬细胞瘤的术前准备、甲状腺功能亢进等。由于拮抗β2受体可引起支气管哮喘，故该药禁用于支气管哮喘的病人。