格列美脲降血糖的作用机制包括：刺激胰岛素分泌，格列美脲的降糖活性明显高于传统的磺脲类药物，主要得益于其能够与β细胞小分子蛋白受体结合，更有力更灵活的促进胰岛素分泌。对三磷酸腺苷敏感钾离子通道的选择性强，对心肌细胞血管平滑肌上的该类通道结合明显减弱，所以对心血管系统的影响较小。