开塞露的用法往往都是剪开开塞露的顶端，并且挤出少量的甘油来润滑开塞露的头端，这时候可以缓慢的将开塞露的前端轻轻地推入到肛门内，并且挤出甘油，从而使甘油对肠黏膜有刺激的作用，并且促进肠道的收缩、肛门括约肌的松弛，并且有润滑大便的作用，这样可以使大便顺利的排出。但在开塞露使用的时候一定要注意，在开塞露经肛用药的时候一定要轻柔，以免损伤肛门或直肠的黏膜。
开塞露治疗便秘，往往是肛门括约肌功能障碍引起的便秘才是有效的。也就是这时候大便干结堵塞在肛门口无力排便，这时候用开塞露可以有效的缓解便秘。