雷贝拉唑可以使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌都受到抑制，而且对胆碱和组胺H2受体没有拮抗作用。临床当中的主要用于活动性的十二指肠溃疡、良性活动性胃溃疡的治疗，以及伴有侵蚀性或溃疡性的胃食管反流综合征的治疗，与抗生素合用可以根治幽门螺杆菌阳性的十二指肠溃疡。
雷贝拉唑的不良反应是可引起红细胞、淋巴细胞减少、白细胞较少或增多、嗜酸性粒细胞及中性粒细胞增多，如出现上述情况，应立即停药并采取适当措施。