小儿药物性肾损害主要病因为多种抗生素等化学和中药的广泛应用及某些药物滥用，好发于具有药物性肾损害遗传易感性的人群，药物的不合理应用可以诱发本病。
一、主要病因
1、氨基糖苷类抗生素：本类药物为高度水溶性，经肾小球滤过后进入肾小管，其分子结构中强阳离子、氨基基团，在近端曲管刷状缘处进人小管细胞与胞内溶酶体结合，使后者的磷脂水解并形成髓样体，进而导致溶酶体膜破裂，释出蛋白水解酶造成其他亚细胞单位和膜的损伤，直至上皮细胞坏死。
2、β-内酰胺类抗生素：此类物可致急性肾小管坏死或过敏性间质性肾炎。
3、利福平：常见的药物不良反应是胃肠道反应及肝毒性，但其引发的急性肾衰竭预后严重。临床上多发生于间歇用药或中断治疗后再次服用者。
4、磺胺类药物：其肾损害最多见的是磺胺结晶导致肾损伤。
5、肾血流量特别丰富：占心排血量的20%~25% ，按单位面积计算肾血流是各器官血流量最大的，因而大量药物可进入肾。
6、肾内毛细血管的表面积大：易发生抗原抗体复合物的沉积。
7、排泄物浓度高：作用于肾小管表面的排泄物浓度高是由于对血流浓缩系统的作用所致，此外近端小管对多种药物有分泌和重吸收作用也增加了药物与肾小管上皮细胞的作用机会。
8、肾小管的代谢率高：在其分泌和重吸收过程中药物常集中于肾小管表面或细胞内，易发生药物中毒。
二、诱发因素
多种抗生素等化学和中药的广泛应用及某些药物滥用可诱发小儿药物性肾损害。