乳果糖口服溶液主要在结肠发挥作用，要使药物能够均匀分布在肠腔表面，空腹是最佳的服用时机。餐后2小时到下一餐的餐前1小时，当中不能口服任何食物，包括水。同时，为了保证药物的浓度，服药时喝的水也不能太多。尽管餐前服药可以让药效发挥得更好，但也会对胃产生不好的影响。因此，胃不好的患者可以选择先吃一点东西再服药。乳果糖口服溶液的活性成分为乳糖的合成衍生物，胃和小肠中缺少其分解酶，因而不会被消化分解。另外，它几乎不被小肠吸收，可以完整的通过小肠到达大肠。大肠中含有多种天然菌群，其中一些有益菌种(如双歧乳酸杆菌)将以乳果糖作为营养物，在肠内分解成低分子量有机酸，如乳酸和醋酸。由于药物的使用以及病情的不同，在使用药物之前应详细阅读说明书，必要时可以向专业医生寻求帮助，争取发挥最好药效。