前列腺肥大患者的药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，长期目标是延缓疾病的临床进展，常用的药物包括α1受体阻滞剂，主要是针对膀胱颈部的肾上腺素受体，松弛平滑肌，达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用，目前适用于中重度的下尿路症状的患者，常用的药物包括坦索罗辛等。
5α还原酶抑制剂，可以抑制体内睾酮和向双氢睾酮的转变，进而降低前列腺内的双氢睾酮含量，达到缩小前列腺体积，改善下尿路症状的治疗目。常适用于前列腺体积较大，中重度下尿路症状的前列腺增生患者，目前常用的是非那雄胺。其他的药物还包括M受体阻滞剂、植物制剂、中医药制剂。最新的研究显示，磷酸二酯酶Ⅴ型抑制剂也可以舒缓平滑肌改善排尿症状。目前常用的是药物的联合治疗，治疗方案经常性的为α1受体阻滞剂联合5α-还原酶抑制剂的应用，或者α1受体阻滞剂联合M受体阻滞剂的应用。