氨苯蝶啶用于治疗各类水肿，是一种低效利尿药。它是一种保钾利尿剂，常与排钾利尿药合用，其保钾作用与螺内酯相似。其作用机制是直接抑制肾脏远曲小管和集合管的Na+进入上皮细胞，进而改变跨膜电位，而减少K+的分泌，Na+的重吸收减少，从而使钠，氯及水排泄增多而钾的排泄减少，它作用较迅速，但较弱，属于低效能利尿药。