沙丁胺醇属于肾上腺素能的β2受体激动剂，可选择性的激动支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌松弛，从而解除支气管平滑肌痉挛。因它对β2受体作用强，对β1受体作用弱，所以扩张支气管作用较强，而对心脏的作用较弱，所以是一种比较安全，且最常用的平喘药，是快速缓解轻、中度的哮喘症状的首选药。此药与普萘洛尔等β受体阻断剂同用时互相拮抗，故不宜合用。与茶碱类药物合用，能够降低茶碱的血浆浓度，增强对支气管平滑肌的松弛作用。