磷酸二脂酶抑制剂可以抑制cAMP的水解，使细胞内的cAMP增多，cAMP可以使钙离子内流增加，引起支气管平滑肌的松弛，可以发挥平喘的作用。cAMP对心脏也有作用，由于钙离子进入细胞内增多，可以增加心肌收缩力，扩张外周血管，故磷酸二脂酶抑制剂具有强心的作用，增加心脏的射血分数。所以临床上磷酸镁二酯剂可以治疗支气管哮喘，还可以用来治疗心源性哮喘。