阿法骨化醇片可以在肝脏中被迅速转化成维生素D3的代谢物，维生素D对于骨骼健康非常重要。阿法骨化醇片可以起到调节钙和磷酸盐代谢的作用，这样就能够增加钙的肠道吸收，能够缓解因为钙吸收不良导致的骨质疏松。
这个药物最常见的用途就是用于骨质疏松症的治疗，因为它对维生素D有一定的调节作用，所以它还可以用于甲状旁腺机能亢进或减退患者的治疗，还可以用于佝偻病和骨软化症患者的治疗。