复方骨肽注射液具有调节骨代谢、刺激成骨细胞增殖、促进新骨形成，以及调节钙磷代谢、增加骨钙沉积、防止骨质疏松的作用。因此，复方骨肽注射液主要用于治疗风湿、类风湿关节炎、骨质增生、骨折。
对于儿童、孕妇、哺乳期妇女以及严重肝肾功能不全的患者，应禁用复方骨肽注射液，在用药期间应注意监测肝肾功能。复方骨肽注射液应单独给药，对于高钙血症的患者应谨慎使用，对于高血压患者在用药期间应严密监测血压的变化。复方骨肽注射液最严重的副作用，是引起过敏反应，甚至过敏性休克，因此用药后如出现过敏反应，或其他严重不良反应，必须立即停药。