目前临床上治疗结肠癌的口服化疗药物，主要是一些氟尿嘧啶的衍生物。目前临床上比较常用的主要有两种：卡培他滨和替吉奥胶囊。卡培他滨主要通过体内酶的作用，转化为5FU，从而发挥其抗肿瘤作用。常见的副作用是腹泻等胃肠道的反应，手足综合征等。替吉奥胶囊是一种复合制剂。它的主要抗肿瘤成分是胶囊中包含的替加氟。替加氟是氟尿嘧啶的衍生物。