5-氟尿嘧啶是临床上常用的、广谱的、抗代谢类抗肿瘤药物。5-氟尿嘧啶对多种恶性肿瘤具有直接的细胞毒性作用。临床应用中，5-氟尿嘧啶经过肝脏代谢酶的作用，转化成为具有抗肿瘤活性的化学活性产物5-氟尿嘧啶脱氧核苷。后者经过亚叶酸钙的生物性调节作用，与肿瘤细胞，细胞核内遗传物质DNA相互结合，直接对肿瘤细胞内的遗传性物质产生作用，以达到抑制肿瘤细胞生长、分裂、增殖的作用，从而起到抗肿瘤治疗作用。