氟尿嘧啶又称5-氟尿嘧啶，是抗代谢类的化疗药物中的代表药物。5-氟尿嘧啶及其衍生物在体内经过肝脏酶的作用，转化成为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸，后者是发生抗肿瘤治疗作用的主要成分。5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸与肿瘤细胞内核苷酸相互结合，在四氢叶酸的生物学调节作用下，直接破坏肿瘤细胞的生物遗传物质DNA，从而使得肿瘤细胞的生存、复制停顿，细胞发生死亡。临床上目前使用的多数是5-氟尿嘧啶的衍生物，其抗肿瘤作用效应相似。