氨甲环酸用于全身纤溶亢进所导致的出血，比如白血病、再生不良性贫血、紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血。还用于局部纤溶亢进所导致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术中和术后的异常出血。
纤溶现象与机体在生理或病理状态下的纤维蛋白分解、血管通透性增加等有关，也与纤溶引起的机体反应、各种出血症状及变态反应等的发生发展和治愈相关联。氨甲环酸可抑制这种纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应、消炎的效果。