氨甲环酸用于全身纤维蛋白溶解亢进所导致的出血，比如白血病、再生不良性贫血、紫癜等，以及手术中和手术后的异常出血，还可以用于局部纤维蛋白溶解亢进所导致的异常出血，如肺出血、鼻出血、生殖器出血、肾出血、前列腺手术和术后的异常出血。
氨甲环酸可以抑制纤溶酶的作用，而显示止血、抗变态反应以及消炎的效果。但是对于有血栓的患者，比如脑血栓、心肌梗塞、血栓静脉炎等，还有可能引起血栓症的患者需要慎重使用。