更昔洛韦作为一种抗病毒药物，通过抑制病毒DNA多聚酶并将其掺入病毒DNA中，以终止病毒DNA的延长和合成，从而实现对病毒DNA复制的抑制。该药为第三代核苷类似物，具有广谱抗病毒活性，对各种疱疹病毒、流感病毒均有抑制作用，且无明显副作用。该药品口服后的生物利用度不尽如人意，因此建议采用静脉给药的方式进行治疗。
本品与其它抗逆转录病毒剂相比具有疗效高、毒性小等优点。该药品主要用于治疗巨细胞病毒感染，是一种在临床实践中广泛应用的药物。针对免疫功能低下的患者，例如艾滋病患者感染巨细胞病毒所致的视网膜炎、肺炎和胃肠道感染，提供了有效的治疗方案。
亦可应用于各种感染性疾病，特别是对某些恶性肿瘤患者有良好疗效。可用于预防巨细胞病毒感染，特别是对于免疫功能低下的患者，如接受艾滋病、器官和骨髓移植手术的患者。