美托洛尔治疗心律不齐的机理，其机理在于减少或阻止交感神经对心脏的影响。
此外，由于房室传导的阻滞，也能减缓室上性的迅速的心室速率。治疗由交感神经活动增强引起的心律不齐，其治疗效果为82%。与其它类型的心律不齐相比，在某些方面，室上型心动过速和心房颤动合并快速心律不齐的效果要好。在非器质性心脏病患者中，美托洛尔的作用要比心律不齐好得多。