硝酸甘油能有效地舒缓血管的平滑肌，尤其是小动脉的平滑肌，能减少全身的血管，减少体外的阻力，减少静脉的回流，减轻心脏的负担，减少心肌的氧气消耗，缓解心肌的缺氧。可以缓解心绞痛，缓解急性左心衰，减轻心脏负担。硝酸甘油是一种很难口服的药物，可以通过舌下含服，直接进入血液，也可以通过静脉注射硝酸甘油。
硝酸甘油具有一定的抗药性，不宜长时间服用，特别是24小时内不能持续使用，通常在服用数小时后要停止服用。