胃腺主细胞分泌胃蛋白酶原，幽门腺和Brunner腺分泌胃蛋白酶原，经胃酸作用，胃腔内pH值下降至5.0以下，无活性的胃蛋白酶原转化为活性胃蛋白酶，pH1.8~3.5时酶活性最高，随pH值升高而降低，如果升至6以上则失活。此外，胃蛋白酶原还可通过分离小分子多肽，使胃蛋白酶自身活化。是消化系统较为重要的组成部分。