长期大量服用褪黑素，可能会影响人体正常的分泌褪黑素的功能，引起睡眠功能的紊乱，褪黑素的分泌是有昼夜节律的。
一般在凌晨的两到三点达到高峰，夜间褪黑素水平的高低，直接影响到睡眠的质量。随着年龄的增长，特别是35岁以后，体内自身分泌的褪黑素明显下降，平均每十年降低10%到15%，导致睡眠紊乱以及一系列功能的失调。而褪黑素水平降低，睡眠减少，是人类脑衰老的重要标志之一，因此从体外补充褪黑素，可使体内的褪黑素水平维持在年轻的状态，调整和恢复昼夜节律，不仅能加深睡眠，提高睡眠的质量。