沙丁胺醇主要作用于呼吸系统，是肾上腺受体兴奋剂，使呼吸道平滑肌松弛，其扩张气管的作用强度大，较为持久，对心脏影响较小。
硫酸沙丁胺醇具有扩张支气管的作用，能够缓解哮喘的症状，用于缓解支气管哮喘或者喘息性支气管炎伴有的支气管痉挛现象。其持续时间为4小时，但是不能过量使用。
如果过量使用，可以出现肌肉震颤、恶心、呕吐、心率加快或者心律失常等副作用。