胰高血糖素样肽-1受体激动剂英文简称为glpy受体激动剂。目前市场上广泛使用的是艾塞那肽或利拉鲁肽。两者都是皮下注射给药，效果比dpp4抑制剂更明显。
艾塞那肽的规格为5微克或10维氏。这类药物可以增加饱腹感，减轻体重。由于抑制胃排空，这类药物可能有明显的胃肠道不良反应，如恶心，但可随治疗趋势而缓解。胰腺炎也是这类药物罕见的副作用，因此胰腺炎患者禁用。如果用药期间出现胰腺炎，应立即停药。现在临床上使用这类药物时，艾塞那肽5微克和10微克的作用是不一样的，艾塞那肽10微克的胃肠道抑制作用可能更明显。