胰岛素受体是由两个α亚单位和两个β亚单位组成的四聚体，通过二硫键连接，α亚单位位于质膜外侧，β亚单位是一种跨膜蛋白，在信号传导中起作用。当没有胰岛素结合时，受体酪氨酸蛋白激酶没有活性。胰岛素受体α亚基对β酪氨酸激酶亚基起抑制作用。当胰岛素和受体α结合时，亚基的结合改变β亚基的构型，从而激活酪氨酸激酶。活化后，可发生几种反应。
1.四聚体复合物β亚单位被酪氨酸残基特异性磷酸化，这一过程称为自磷酸化。
2.在胰岛素受体底物上起重要作用的酪氨酸残基的磷酸化可以激活下游效应器。因此，胰岛素受体在人体代谢过程中起着至关重要的作用。
胰岛素受体主要是胰岛素靶细胞膜上的指定部分，这个指定的部分只能将细胞膜与胰岛素或含胰岛素的分子结合，这种结合更广泛。胰岛素受体数量及亲和力降低、受体缺陷为胰岛素抵抗的发病机制。平常尽量控制饮食，加强体育锻炼，避免出现异常。
[1]刘瑞,白怀,刘秉文.胰岛素受体信号传递[J].生理科学进展,21,32(3):3.