药理作用 本品为抗高血压药,系血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后,在体内转换成活性代谢物咪达普利拉,后者可抑制ACE的活性,阻止血管紧张素I转换成血管紧张素II,使外周血管舒张,降低血管阻力,产生降压作用。
药代动力学 据文献报道,健康成年男子口服10 mg,约6-8小时血浆中活性代谢物咪达普利拉的浓度达峰值(15 ng/mL),消除半衰期为8小时,24小时尿中总排泄率为服用剂量的25.5%。健康成人每次口服10 mg,连续服用7天,血浆中咪达普利拉的浓度在3-5天后达稳态,未见有体内蓄积 ;但肾功能障碍患者的血浆浓度与健康成年人比较,可见半衰期延长和血药峰浓度增大。
适应症 原发性高血压,肾实质性病变所致继发性高血压。
用法用量 口服。成人每次5-10 mg,每日一次。重症高血压,或肾实质性病变所致继发性高血压,每日起始剂量为2.5 mg。
不良反应 本品的不良反应主要有头晕,以及低血压、头痛、咽部不适、皮疹、咳嗽等。偶有伴呼吸困难的面、舌、咽喉部血管神经性水肿、严重血小板减少、肾功能不全恶化、或GOT及GPT升高。有报道血管紧张素转换酶抑制剂可引起各种血细胞减少。
禁忌症 对本品有过敏史的患者、用其它血管紧张素转换酶抑制剂引起血管神经性水肿的患者、用葡萄硫酸纤维素的吸附器进行治疗的患者、用丙烯腈甲烯丙基碳酸钠膜(AN69)进行血液透析的患者禁用本品。
注意事项 重症肾功能障碍者、两侧肾动脉狭窄患者、脑血管障碍患者及高龄患者慎用本品。重症高血压患者、进行血液透析的患者、服用利尿药的患者(尤其是服药初期)、进行低盐疗法的较严重患者须从小剂量开始用药。偶尔可因降压作用引起眩晕、蹒跚等,因此,高空作业等危险作业时应注意。手术前24小时内最好不用本药。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠或可能妊娠的妇女禁用本品。哺乳期妇女慎用本品,必须用药时,应终止哺乳。
药物相互作用 与保钾利尿剂(如 :安体舒通、氨苯喋啶)或补钾制剂(如 :氯化钾)合用可使血清钾浓度升高 ;合用锂制剂(碳酸锂)可能引起锂中毒 ;使用利尿剂(如三氯甲噻嗪、双氢克尿噻)治疗的患者,初次服用本品会使降压效果增强 ;非甾体抗炎药物(消炎痛)则使本品降压作用减弱 ;其他有降压作用的药物(如降压药、硝酸制剂)也可增强本品的降压作用。与上述药物合用须慎重。