尼尔雌醇片 尼尔雌醇片分子结构 　　 　　通 用 名：尼尔雌醇片 　　药品类别： 雌激素及孕激素类 　　英文名：：Nilestriol Tablets 　　汉语拼音：Ni’ercichun Pian 　　本品主要成分及其化学名： 　　本品主要成分为尼尔雌醇。其化学名为:3-（环戊基氧基）-19-去甲-17-孕甾-1，3，5（10）-三烯-20-炔-16α，17α-二醇。 　　分 子 式：C25H32O3 　　分 子 量：380.53 　　【药理毒理】 　　雌激素类药。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，其药理作用与雌二醇相似，但生物活性低，故对子宫内膜的增生作用也较弱，适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。 　　因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性。 　　【药代动力学】 　　口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。 　　雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。 　　【用法用量】 　　口服：1次5mg，每月1次；或一次2mg，每二周一次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。 　　【不良反应】 　　（1）轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕； 　　（2）突破性出血；--（其实是导致血流加速） 　　（3）乳房胀痛，白带增多；（性欲加强） 　　（4）高血压（导致心跳快，发热） 　　（6）偶有肝功能损害。 　　【禁忌症】 　　雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。 　　【注意事项】 　　本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。 　　适应症： 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。 　　性状： 本品为白色片。 　　孕妇及哺乳期妇女用药： 禁用。 　　贮藏： 密封，在干燥处保存。 　　适 应 症　】 临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征，如潮热，出汗，头痛，目眩，疲劳，烦躁易怒，神经过敏，外阴干燥，老年性阴道炎等。 　　【　规　格　】 1mg*6片 　　【　用法用量　】 口服：1次5mg，每月1次。症状改善后维持量为每次1-2mg，每月2次，3个月为一个疗程。 　　【　不良反应　】 1）轻度胃肠道反应，表现为恶心，呕吐，腹胀，头痛，头晕；（2）突破性出血；（3）乳房胀痛，白带增多；（4）高血压（5）偶有肝功能损害。 　　【　禁 忌　】 雌激素依赖性疾病（如乳腺癌、子宫，内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等）病史者、血栓病、高血压病患者禁用。 　　【　注意事项　】 本品的雌激素活性虽较低，但仍有使子宫内膜增生的危险，故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，则不需加用孕激素。 　　【　孕妇及哺乳期妇女用药　】 孕妇及哺乳期妇女用药禁用。 　　【 药代动力学 】 口服易吸收，在体内多功能氧化酶作用下，去3位上的环戊醚基团形成炔雌三醇，以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，活性即减低。雌三醇的半衰期为20小时左右，主要经排泄，以原型，炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排泄。