治疗方案
编辑本段
采用吡喹酮治疗为主。剂量为40mg/kg 体重,1 天疗法,单次或分2 次口服是治疗埃及血吸虫病的最适剂量。美曲膦酯(敌百虫,metrifonate)是一种有机磷制剂,具抑制胆碱酯酶作用,可使埃及血吸虫麻痹。该药价廉,易被患者接受,故在非洲仍在应用。剂量为5~15mg/kg 体重,1 次/2 周,共给2 次,口服。因疗程长,不适合于普治。
吡喹酮(praziquantel)为朵环的吡嗪并异喹啉药物,无色、无臭、结晶粉末,味苦,有吸湿性,但理化性质稳定。溶于氯仿与二甲亚砜,微溶于乙醇,不溶于水。动物实验证明它对各种血吸虫均有杀虫作用。血吸虫与药物接触后立刻发生痉挛性麻痹,迅速转移至肝脏。本药对血吸虫皮层产生显著损伤,使表皮细胞肿胀突起,继而出现许多球状或泡状物,溃破、糜烂与剥落,白细胞吸附其上,并侵入虫体,引起死亡。但本药对移行期童虫无杀虫作用。
药代动力学研究证明,吡喹酮口服后,80%药物从肠道迅速吸收。血药浓度于2 h 左右达高峰。血清中生物半衰期为1~1.5 h。门静脉血药深度较外周血液高l0 倍以上。吡喹酮主要在肝内代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合,其代谢产物无杀虫作用。肝脏对吡喹酮有很强的首次通过效应,本药在系统循环血液中浓度显著降低,其代谢产物于24h 内大部分从肾脏排泄,在体内无积蓄作用。吡喹酮毒性低,治疗剂量对心血管系统、肝、肾、造血器官与神经组织均无损害,并且证明无突变、致畸胎与致癌作用。适用于各期各型血吸虫病患者。
吡喹酮治疗血吸虫病的剂量与疗程:①慢性血吸虫病:住院成年患者总剂量为60 mg/kg 体重(体重以60 kg 为限),10 mg/(kg?次),3 次/d,连续2 天。儿童体重<30kg 者,总剂量为70 mg/kg。轻流行区用40 mg/kg 体重,一剂疗法;重流行区用50 mg/kg 体重,1 天等分2 次口服,也取得满意效果。左旋吡喹酮治疗慢性血吸虫可采用吡喹酮一半的剂量。②急性血吸虫病:成人总剂量为120 mg/kg 体重,每日剂量分2 次或3 次服用,4~6 天疗法。一般病例可采用每次10mg/kg 体重,3 次/d,连续4 天。③晚期血吸虫病:根据药代动力学研究,晚期血吸虫病患者口服常规吡喹酮剂量后,药物在肝脏内首次通过效应差,而且药物由门静脉侧支循环直接进入体循环,故血浓度较高,药物半衰期明显延长,故以适当减少总剂量或延长疗程为宜,否则有引起严重心律紊乱的可能。
疗效:吡喹酮治疗血吸虫病有良好疗效。急性血吸虫病轻、中、重型患者平均退热时间分别为3.9 天,6.5 天与9.5 天。粪便毛蚴孵化于第18~20 天内阴转。治疗后6~12 个月的远期疗效:粪孵阴转率达90%左右。对慢性血吸虫病的疗效更好。根据血吸虫研究委员会吡喹酮协作组在无重复感染的轻流行区1276 例治疗后3 个月与6 个月以及8~12 个月粪便孵复查,其阴转率分别高达99.4%,98.4%,90.9%。