他汀类（HMG—CoA还原酶抑制剂，STATInS）　该药主要是通过抑制胆固醇生成发挥调脂作用。胆固醇生物合成过程中，HMG－CoA生成甲羟戊酸为胆固醇合成早期的限速步骤，由HMG—CoA还原酶催化，此酶活性受体内胆固醇代谢调节：细胞内胆固醇减少，酶活性增强，胆固醇合成加速，反之减缓。HMG－CoA还原酶抑制剂化学结构与HMG－CoA还原酶有类似之处，从而竞争性抑制后者所催化的生化反应，一方面使胆固醇生成减少，另一方面因肝细胞内胆固醇浓度降低，肝细胞膜上作为循环中清除VLDL和LDL主要途径（约占60%～80%）的LDL受体（ApoB/E）转录性上调，数量及活性增加，血液中VLDL和LDL清除加速，最终使血胆固醇下降。对于肝脏缺乏LDL受体纯合子型家族性高胆固醇血症患者，他汀类（辛伐他汀和阿拖伐他汀）可能是通过降低肝内脂蛋白的合成和分泌发挥其降低LDL的作用。此外，他汀类通过上调的LDL受体摄取VLDL颗粒增加，使可用于VLDL（含TG54%）生成和分泌的胆固醇减少，或通过抑制载脂蛋白B100在肝内合成，减少富含甘油三脂脂蛋白（TRL）的合成和分泌，因而TG也有一定程度的下降，在一定程度上取决于TG基线水平及降低LDL的强度。

他汀类一般常用剂量可使LDL－C降低10%～60%，TG降低10%～50%，HDL－C升高5%～10%。但少数病人大剂量应用可使肝转氨酶升高，引起肌痛及肌炎等。若与其他调脂药如烟酸或贝特类合用需特别小心，以防肌炎及横纹肌溶解，发生急性肾功能衰竭。新型的HMG－CoA还原酶抑制剂阿施伐他汀作用较以前的洛伐他汀、普伐他汀等要强，但不良反应不增加，是一个很有前途的降脂新药。他汀类药物主要适用于血TC及LDL－C增高为主的患者